





科潤吉康(吉他酶素)的一個(gè)顯著特點(diǎn)是對(duì)耐青酶素G、紅酶素和四環(huán)素的金黃色葡萄求菌有較強(qiáng)抗jun活力,其MIC 在0.25~2.50 μg/mL 之間。據(jù)Matsumak 等報(bào)道, 臨床分離的416 株金葡菌中, 對(duì)青酶素G 耐藥的高達(dá)72%, 而這些菌株對(duì)吉他酶素仍敏感。諶取鼎等報(bào)道, 國產(chǎn)吉他酶素與麥迪酶素對(duì)金葡菌的抑菌率基本一致, 分別為61%及59.7%, 明顯優(yōu)于紅酶素( 35.8%) , 亦較青酶素G( 40%) 為優(yōu)。

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吉他(Kitasamycin) 又名北里、柱晶白, 是十六元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生su。在吉他的各組分中都有十六元大環(huán)內(nèi)酯、碳霉糖和碳霉氨糖的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)。十六元內(nèi)醋環(huán)的C-3位上連接著乙?;募鸄8、A6、A4、A3組分的抗jun活性比在其十六元內(nèi)酷環(huán)的C-3位連接著羥基的吉他A9、A7、As、Ai組分的抗jun活性低,但是前者的毒性較低。在吉他碳霉糖C-4位上,連接著異戊?;⒍□;?、丙?;?、乙酰基,隨著這些醜基基團(tuán)的變小,其抗jun活性也隨之減少。吉他碳霉糖C-4位上的酰基對(duì)其抗jun活性有很大影響,但是在人體內(nèi)代謝過程中很容易氫化。碳霉糖C-4位上的?;绻粴浠?,則吉他的抗jun活性將幾乎完全消失。吉他各組分抗病菌活性大小為A1>A5>A3>A4>A7>A6>A13>A9>A8>V>U,而且吉他的不同組分對(duì)不同菌有不同的抗jun活性。

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科潤吉康(吉他酶素)的抑菌作用機(jī)理與其他十六元大環(huán)內(nèi)酯類抗生su相似。在xi菌的生長過程中,獸藥批文獸藥廠家,吉他酶素主要是與核糖體50S亞單位的L蛋白質(zhì)相結(jié)合,在肽鏈的延長階段,能夠促進(jìn)核糖的解離,產(chǎn)生肽?;crRNA,從而yi制了肽鏈的延長,因此yi制了xi菌蛋白質(zhì)的生物合成。吉他酶素yi制蛋白質(zhì)合成的關(guān)鍵步驟,主要是作用于核糖體的50S亞基,阻斷上面的肽酰轉(zhuǎn)移酶的功能,阻止肽酰基tRNA和mRNA從A位移至P位,使其不能與P結(jié)合,因而在核糖體水平上yi制了xi菌蛋白質(zhì)的生物合成。


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